奧利司他（Orlistat）為非作用于中樞神經系統的肥胖癥治療藥。僅作用于胃腸道，通過抑制胃腸道的脂肪酶，阻止三酰甘油水解為游離脂肪酸和單酰基甘油酯，減少腸腔黏膜對膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收，促使脂肪排除體外。脂肪酶為胃腸道分解脂肪所必需的酶，本品可與胃、胰脂肪酶的絲氨酸殘基結合，使脂肪酶失活，使其不能將食物中的脂肪分解為游離脂肪酸，抑制脂肪的利用和吸收，此外，本品尚可降低與肥胖癥相關的危險因素。