20世紀以來，抗體藥物用于腫瘤治療取得了突破性的進展，1986年后已批準為治療藥物的抗體及其衍生物已超過40種。然而，治療性抗體雖然靶向性強，但是由于其分子量大，對于實體瘤的療效有限。而小分子藥物雖然具備對癌細胞的高度殺傷效力，卻靶向性不足，常常誤傷正常細胞，引起嚴重的副作用。那么，能否利用抗體對靶細胞的特異性結合能力，將藥物特異性地輸送到腫瘤部位，從而降低藥物的毒副作用并增強抗體藥物的療效及對實體瘤的穿透性？在此想法下，構建ADC藥物成為抗腫瘤抗體藥物研發的新趨勢。

    其實，早在100多年前就有學者提出“magicbullet”概念，開展腫瘤靶向研究，直到anti-CD20單抗（Rituximab）成功應用于臨床后，才開始了一系列以抗體為基礎的偶聯技術，其中ADC技術令人矚目。

    相關市場調研報告請見中企顧問網發布的《2013-2017年中國抗腫瘤藥物行業分析及市場前景研究報告》

    隨著基因工程技術、抗體制備技術的成熟，以及新型化學連接技術的出現，ADC藥物的概念逐漸變為了現實。上世紀60年代，ADC的功效開始在動物模型中進行驗證；80年代末，ADC開始進入臨床研究階段。

    ADC藥物由起靶向作用的抗體與能殺死癌細胞的“彈頭”藥物兩部分構成。抗體所針對的靶標通常為腫瘤細胞表面的腫瘤相關抗原或特定的受體。用作“彈頭”的物質主要有3類，即放射性核素、藥物和毒素，其與抗體連接分別構成放射偶聯物、化學偶聯物和免疫毒素。有證據表明，ADC單用即對化療不敏感的腫瘤患者有較高的客觀反應率，因此它將成為一類重要的腫瘤治療劑。

    目前，經FDA批準上市的ADC藥物有3種。 另外，目前已有80多種ADC藥物針對腫瘤治療開展研究，其中30多種已處于臨床試驗階段。2009～2010年共有7種，2011～2012年至少有17種ADC藥物進入臨床研究階段。ADC候選藥物在數量上已經超過同為“改型抗體”的雙特性抗體、抗體片段等類別，成為單抗尤其是腫瘤治療用單抗的研究熱點與發展方向。